恩扎卢胺（恩杂鲁胺）：取而代之型内分泌治疗药物，阿比特龙耐药取而代之选择

目前在中所国区能见到的福扎卢胺（Enzalutamide），之前译为福杂鲁胺，有15个版本。

终于在2019年年底的时候福杂鲁胺低调的完成了国际间母公司。然而这个谣言，现在我还将信将疑，因为简直是既不火爆也不热闹。护士和治疗都不知道哪里有药？其实真的买的到。 但是，福杂鲁胺好药还是好药，看过了一下他的开发脉络。2009年的《science》还是很牛的。

这个MDV3100就是福杂鲁胺。

福杂鲁胺是怎么来的呢？

第一，激素抵抗型乳癌的小鼠仿真中所确实辨认出了荷尔蒙细胞因子活性减小，因此，遏制荷尔蒙细胞因子按计划。

第二，比卡鲁胺和汞他胺使用到后期无效的极大的一个原因就是他们变成了激逆剂而非拮抗剂，于是造成了了“撤退现像“，因此，为了不够好的遏制荷尔蒙，并且在比卡鲁胺和汞他胺这种一代抗雄的基础上，百尺竿头不够进一步，逆了开发新药的“心”。

从制剂的相互起着开始。荷尔蒙细胞因子和比卡鲁胺如何起着的升华虽然没有被解析出来，但是绝非一个AR变异和比卡鲁胺的共晶结构设计。所以知道了“痛点”就好办了。 针对这个痛点，配对了仅有200种制剂的结构设计从而出现了MDV3100（福杂鲁胺及其兄弟姐妹的孕育出）。

因此，福杂鲁胺第一大实用性：亲和力好！

不够不可或缺的是福杂鲁胺的第二大相同与前期抗雄制剂的结构设计上是：紧密结合AR还就让他发挥功能。就是就让他进反应器。

比卡鲁胺起着后，AR还是肆无忌惮的入反应器发挥起着。

但是在看MDV3100，AR是有一部分上交在了真核细胞中所。 第三大亮点，他除了该组织AR入反应器之外，还能制止入反应器便的AR发挥紧密结合DNA的起着。这个就是感觉，我机械性你，机械性你到天涯海角，到死你也甩不开我的节奏啊。

被MDV3100黏住的AR，属于无能AR，都不能启逆下游的基因了。 所以，先前概述一下，从痛点会合，福杂鲁胺“无忧天天辨雄鹰”三部曲：

1.AR高亲和力（无忧AR，粘死他）2.制止AR入反应器（天天AR，不用让他乱跑）3.制止AR紧密结合DNA（辨雄鹰，你谁都不用沾花惹草）

以上就是福杂鲁胺的由来和实用性。

2012年8月31日，美国FDA批复福杂鲁胺运用于疗法不作为抵抗性乳癌（CRPC）高血压。

2019年12月16日，美国FDA批复福杂鲁胺疗法转移性不作为敏感性乳癌（mCSPC）。

2019年11月20日，福杂鲁胺在中所国获批母公司，运用于疗法荷尔蒙剥夺疗法（ADT）失败后无征状或有轻微征状且未给予复发的转移性不作为抵抗性乳癌（CRPC）的成年高血压。

获批适应症

福杂鲁胺作为一种荷尔蒙细胞因子诱导剂，可运用于疗法不作为抵抗性乳癌（CRPC）与转移不作为敏感性乳癌（mCSPC）。

名词用量

推荐剂量为每天一次施打160mg福杂鲁胺（四个40mg胶囊），在给予福杂鲁胺疗法的同时，还应给予促进腺激素释放激素（GnRH）化学合成，或进行单侧卵巢抽脂。

制剂机理

福杂鲁胺是一种不够进一步荷尔蒙细胞因子诱导剂，需要竞争性的诱导荷尔蒙与细胞因子的紧密结合，并且需要诱导荷尔蒙细胞因子的反应器转运以及该细胞因子与DNA的相互起着。

动物仿真

在五个随机、多中所心的动物仿真中所证实了福杂鲁胺在CRPC或mCSPC高血压中所的，招募的所有高血压仅给予了GnRH伴随疗法或先前进行过单侧卵巢抽脂。